Indicaciones:

Tipo de Venta: Venta Bajo Receta Archivada. Indicaciones. Microorganismos aeróbicos gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Nota: azitromicina demuestra resistencia cruzada con cepas grampositivas resistentes a eritromicina. La mayoría de las cepas de Enterococcus faecalis y estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a azitromicina. Microorganismos aeróbicos gramnegativos: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae. La producción de beta lactamasa no debería tener efecto sobre la actividad de azitromicina. Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero se desconoce su significado clínico. Azitromicina exhibe concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) in vitro de 0,5g/ml o menores contra la mayoría ( > 90%) de las cepas de estreptococos y CIM de 2g/ml o menores contra la mayoría ( > 90%) de las cepas de los microorganismos enumerados. Sin embargo, la seguridad y efectividad de azitromicina en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estos microorganismos no ha sido establecida en estudios adecuados y bien controlados. Microorganismos aeróbicos grampositivos: estreptococos (Grupos C, F, G), estreptococos del grupo viridans. Microorganismos aeróbicos gram-negativos: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila. Microorganismos anaeróbicos: especie Peptopstreptococcus, Prevotella bivia. Otros microorganismos: Ureaplasma urealyticum. Propiedades farmacocinéticas: absorción: luego de la administración oral en humanos, azitromicina es ampliamente distribuida en todo el cuerpo; la biodisponibilidad es aproximadamente 37%. Distribución: en estudios en animales, altas concentraciones de azitromicina han sido observadas en los fagocitos. En modelos experimentales, concentraciones más altas de azitromicina son liberadas durante la fagocitosis activa que de los fagocitos no estimulados. En modelos de animales, esto da como resultado la liberación de altas concentraciones de azitromicina en el sitio de infección. Los estudios farmacocinéticos en humanos han demostrado niveles marcadamente más altos de azitromicina en el tejido que en el plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma) indicando que la droga está fuertemente unida al tejido. Las concentraciones en los tejidos seleccionados, tales como el pulmón, las amígdalas y la próstata excedieron la CIM 90 en los probables patógenos después de una monodosis de 500mg. Luego de una administración oral de dosis diarias de 600mg de azitromicina, la concentración plasmática máxima media (Cmáx) fue 0,33mg/ml y 0,55mg/ml en el día 1° y el día 22° respectivamente. Las concentraciones máximas medias observadas en los leucocitos, el principal sitio de infecciones MAC (Mycobacterium avium intracellulare complex) diseminadas, fueron 252mg/ml (± 49%) y permaneció por encima de 146mg/ml (± 33%) durante 24 horas en un estado estable. Eliminación: la vida media de eliminación plasmática refleja de cerca la vida media de la depleción del tejido de 2 a 4 días. Aproximadamente 12% de una dosis administrada en forma intravenosa es excretada en la orina durante 3 días como droga madre, la mayor parte en las primeras 24 horas. La excreción biliar de azitromicina es la principal ruta de eliminación para la droga sin cambio luego de la administración oral. Muy altas concentraciones de drogas sin cambios han sido encontradas en la bilis humana, junto con 10 metabolitos, formados por N-O desmetilación, por hidroxilación de desosamina y anillos aglicona y por segmentación por la cladinosa conjugada. La comparación de ensayos HPLC y microbiológicos en tejidos sugirieron que los metabolitos no juegan ningún rol en la actividad microbiológica de azitromicina. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes: geriátricos: en voluntarios mayores ( > 65 años), fueron vistos valores AUC apenas más altos después de un régimen de 5 días que en voluntarios jóvenes ( Insuficiencia renal: luego de una monodosis oral de 1 gramo de azitromicina, la farmacocinética en individuos con insuficiencia renal leve a moderada (IFG10 - 80ml/min) no estuvo afectada. Las diferencias estadísticamente significativas en la AUC 0-120 (8,8mg hr/ml vs. 11,7mg hr/ml), Cmáx (1mg/ml vs. 1,6mg/ml) y Clr (2,3ml/min/kg vs. 0,2ml/min/kg) fueron observadas entre el grupo con insuficiencia renal severa (IFG Insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática leve (Clase A) a moderada (Clase B), no hay evidencia de un cambio marcado en la farmacocinética de azitromicina comparadas con aquellos con función hepática normal. En estos pacientes, el clearance urinario de azitromicina parece aumentar, quizá para compensar el clearance hepático reducido. Información de seguridad preclínica: se ha observado fosfolipidosis (acumulación intracelular de fosfolípidos) en varios tejidos (por ejemplo, ojos, ganglio de la raíz dorsal, hígado, vesícula biliar, riñón, bazo, y/o páncreas) de ratones, ratas, y perros a los cuales les fue administrado múltiples dosis de azitromicina. Se ha observado fosfolipidosis en grado similar en tejidos de ratas y perros neonatales. El efecto ha demostrado ser reversible después del cese del tratamiento con azitromicina. La significancia del hallazgo es desconocida para animales y seres humanos.

Consideraciones:

Composición. Cada 5ml de suspensión oral contienen: dihidrato de azitromicina (equivalente a 200mg de azitromicina base) 209,75mg, sacarosa 3.871,33mg, fosfato de sodio tribásico anhidro 17,50mg, hidroxipropil celulosa 6,75mg, goma xanthán 6,75mg, cereza artificial 15mg, crema de vainilla artificial 33,25mg, banana artificial 25mg. Cada tableta contiene: dihidrato de azitromicina (equivalente a 500mg de azitromicina base) 524,11mg, almidón pregelatinizado 54mg, fosfato dibásico de calcio anhidro 277,68mg, croscarmelosa sódica 18mg, estearato de magnesio/lauril sulfato de sodio 26,22mg, opadray blanco II 36mg.

Efectos Adversos:

Contraindicaciones. La utilización de este producto está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina u otros antibióticos macrólidos, a antibióticos ketólidos o a cualquier componente de la formulación.

Posologia:

Dosificación. Posología: ZITROMAX* debe ser administrado en forma de una única dosis diaria. El esquema de dosificación de acuerdo con la infección se muestra más abajo. ZITROMAX* Tabletas y suspensión oral pueden ser administrados junto con las comidas o lejos de ellas. Adultos: la dosis recomendada de ZITROMAX* para el tratamiento de la enfermedad ulcerosa genital debida a Haemophilus ducreyi (chancroide), uretritis y cervicitis no gonocóccicas debidas a C. trachomatis es: una dosis única de 1 gramo (1.000mg) de ZITROMAX*. La dosis recomendada de ZITROMAX* para el tratamiento de uretritis y cervicitis debidas a Neisseria gonorrhoeae es una única dosis de 2 gramos (2.000mg) de ZITROMAX*. Para todas las demás indicaciones, la dosis total de 1,5g debería ser administrada como 500mg diarios por tres días. Como una alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante cinco días, administrando 500mg el primer día y luego 250mg diarios desde el segundo al quinto día. Pacientes ancianos: se utiliza la misma dosificación que en pacientes adultos. Pacientes con deterioro renal: no es necesario ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (IFG 10 - 80ml/min). Se debe tener precaución cuando ZITROMAX* es administrado a pacientes con deterioro renal severo (IFG Pacientes con alteración hepática: en pacientes con alteración hepática leve a moderada puede ser utilizado el mismo rango de dosis que en pacientes con función hep